18F标记的显像剂 18F-FETNIM

PET是进行无创检测肿瘤组织的缺氧程度的有效手段，用于PET显像的乏氧显像剂较多，其中以¹⁸F-赤型硝基咪唑（¹⁸F-FETNIM）、¹⁸F-氟硝基咪唑（¹⁸F-FMISO）较为重要。然而，乳腺肿瘤荷瘤鼠研究发现，注射4小时后，¹⁸F-FETNIM的肿瘤-血液比值和肿瘤-肌肉比值均高于¹⁸F-FMISO。¹⁸F-FETNIM的合成利用亲核取代反应，在[K/Kryptofix]^{+ 18}F^-的催化条件下，¹⁸F^-与1-(2’-硝基-1’-咪唑基)-2,3-O-异丙基-4-甲苯磺酸丁烷酯反应，经水解纯化后获得放化纯度大于95%，比活度大于8.1mCi/μmol的¹⁸F-FETNIM。